- 注射用氨芐西林鈉 詳細(xì)說(shuō)明
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【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用氨芐西林鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin Sodiumfor Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Anbianxilinna
劑型：注射劑
【成分】氨芐西林鈉。
化學(xué)名稱(chēng)：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末或結(jié)晶。
【藥理毒理】氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素。本品對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具較強(qiáng)抗菌作用，與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對(duì)草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對(duì)腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優(yōu)于青霉素。本品對(duì)白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線(xiàn)菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬細(xì)菌對(duì)本品敏感。氨芐西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射本品0.5g，血藥峰濃度（Cmax）于0.5～1小時(shí)到達(dá)，為12mg/L，6小時(shí)血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g后15分鐘和4小時(shí)的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產(chǎn)兒按體重肌內(nèi)注射10mg/kg和25mg/kg后1小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。本品體內(nèi)分布良好，細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達(dá)2.9mg/L，以后隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障，在羊水中達(dá)到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關(guān)節(jié)腔積液、乳汁中皆有相當(dāng)量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達(dá)17.8倍。本品血清蛋白結(jié)合率為20%，血消除半衰期（t1/2）為1～1.5小時(shí)，新生兒t1/2為1.7～4小時(shí)，腎功能不全患者可延長(zhǎng)至7～20小時(shí)。肌內(nèi)注射和靜脈注射后24小時(shí)尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經(jīng)膽汁排泄。本品可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】適用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。
【用法用量】成人：肌內(nèi)注射一日2～4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g，分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。兒童：肌內(nèi)注射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。足月新生兒：按體重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時(shí)1次，第三日～2周每8小時(shí)1次，以后每6小時(shí)1次。早產(chǎn)兒：出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg，分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)1次，靜脈滴注給藥。腎功能不全者：內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時(shí)，給藥間期應(yīng)分別延長(zhǎng)至6～12小時(shí)和12～24小時(shí)。氨芐西林鈉溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價(jià)7天，但5%的溶液則為24小時(shí)。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時(shí)仍能至少保持其90%的效價(jià)，放置冰箱內(nèi)則可保持其90%的效價(jià)至72小時(shí)。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過(guò)30mg/ml。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)與青霉素相仿，以過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)。皮疹是最常見(jiàn)的反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。粒細(xì)胞和血小板減少偶見(jiàn)于應(yīng)用氨芐西林的病人。抗生素相關(guān)性腸炎少見(jiàn)，少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀，嬰兒應(yīng)用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為前鹵隆起。
【禁忌】有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹，宜避免使用。3.本品須新鮮配制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)本品在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.與丙磺舒合用會(huì)延長(zhǎng)本品的半衰期。2.氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。3.本品宜單獨(dú)滴注，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類(lèi)藥物、磷酸克林霉素、鹽酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、紅霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑和琥珀酸氫化可的松等。4.別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。5.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。
【藥物過(guò)量】
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】按C16H19N3O4S計(jì)算（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g
【貯藏】密封。
【包裝】0.5g，20支/盒×20盒/件；1.0g，20支/盒×20盒/件；2.0g，10支/盒×40盒/件。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：華北制藥股份有限公司、昆明制藥集團(tuán)股份有限公司、蘇州第壹制藥有限公司、河南新鄉(xiāng)華星藥廠、天津藥業(yè)焦作有限公司、西南藥業(yè)股份有限公司
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