- 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉 詳細(xì)說(shuō)明
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【藥品名稱】
通用名：注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Shubatanna
劑型：注射劑
【成分】含鹽酸克林霉素按克林霉素。
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內(nèi)酰胺酶抑制藥，對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動(dòng)桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)其他細(xì)菌的作用均甚差，但對(duì)金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的(內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅保護(hù)氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大其抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具良好的抗菌活性。本品對(duì)包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內(nèi)注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2()均為1小時(shí)左右。給藥后8小時(shí)兩者約75%～85%以原形經(jīng)尿排出。氨芐西林蛋白結(jié)合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。
【適應(yīng)癥】用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、腹腔、膽囊、骨關(guān)節(jié)、皮膚、眼耳鼻喉感染及敗血癥、腦膜炎等。
【用法用量】深部肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。將每次藥量溶于50～100ml的適當(dāng)稀釋液中于15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注。成人一次1.5～3g（包括氨芐西林和舒巴坦），每6小時(shí)1次。肌內(nèi)注射一日劑量不超過(guò)6g，靜脈用藥一日劑量不超過(guò)12g（舒巴坦一日劑量最高不超過(guò)4g）。兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。
【不良反應(yīng)】據(jù)美國(guó)和歐洲11764例資料，發(fā)生不良反應(yīng)者不到10%，其中僅0.7%因嚴(yán)重不良反應(yīng)而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、惡心等反應(yīng)偶有發(fā)生，皮疹發(fā)生率1%～6%。偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性增高。極個(gè)別病例發(fā)生剝脫性皮炎、過(guò)敏性休克。
【禁忌】1.對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等病人應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，故不宜應(yīng)用。
【注意事項(xiàng)】1.用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。2.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過(guò)敏。3.下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。4.腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥：血漿肌酐清除率(ml/min)半衰期(小時(shí))給藥間期(小時(shí))≥3016～815～295125～149245．氨芐西林溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差，其穩(wěn)定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置后致敏物質(zhì)可增加，故本品配成溶液后須及時(shí)使用，不宜久置。6.對(duì)診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。7.應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】1.與氯霉素合用時(shí)，在體外對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一，氯霉素在高濃度（5～10mg/L）時(shí)對(duì)本品無(wú)拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時(shí)可使氨芐西林的殺菌作用減弱。氨芐西林在體外對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可霉素所抑制。對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那霉素所加強(qiáng)。慶大霉素可加速氨芐西林對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。2.本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙紅霉素和乳糖酸紅霉素鹽、四環(huán)素類注射劑、新生霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑、多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨芐西林的活性降低。3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。4.本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。5.本品可加強(qiáng)華法林的作用。6.別嘌醇與本品合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，尤其多見于高尿酸血癥，故應(yīng)避免與別嘌醇合用。7.氯霉素與本品合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)為高。8.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。9.本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。10.本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。
【藥物過(guò)量】過(guò)量的處理以對(duì)癥治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】(1)0.75g(氨芐西林0.5g與舒巴坦0.25g)(2)1.50g(氨芐西林1.0g與舒巴坦0.50g)
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】1瓶/盒，西林瓶。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2000年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：華北制藥集團(tuán)北元有限公司、河北新張藥股份有限公司、山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司、江西東風(fēng)藥業(yè)股份有限公司、湘北威爾曼制藥有限公司、蘇州二葉制藥有限公司、浙江金華康恩貝生物制藥有限公司、河北新張藥股份有限公司、石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司、海南通用三洋藥業(yè)有限公司
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