- 注射用頭孢呋辛鈉 詳細說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢呋辛鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Cefuroxime Sodiumfor Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna
劑型：注射劑
【成分】頭孢呋辛鈉。
化學名稱：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
【性狀】本品為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶相當穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶?；?，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。
【藥代動力學】據(jù)Physicians’Desk Reference介紹，對正常受試者肌注本品0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27ug/ml，達峰時間為45分鐘（范圍從15～60分鐘）。靜注給予0.75g和1.5g劑量后，15分鐘時的血藥濃度分別達50ug/ml和100ug/ml左右，并分別能維持5.3小時和8小時或更長時間或更高的有效血藥濃度。每隔8小時經(jīng)靜脈注射給予正常受試者1.5g劑量后，未出現(xiàn)血液中頭孢呋辛的蓄積作用。經(jīng)靜注或肌注給藥的半衰期約為80分鐘。約89%的藥物在給藥后8小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，故導致尿藥濃度較高。單劑量0.75g肌注頭孢呋辛后8小時，尿藥濃度平均可達1300ug/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛后8小時，尿藥濃度平均可達1150ug/ml和2500ug/ml。若同時口服丙磺舒，則可延長頭孢呋辛的腎小管排泄時間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關節(jié)液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達到治療濃度。研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中，頭孢呋辛可達到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中可測到頭孢呋辛。頭孢呋辛的血清蛋白結合率約50%。
【適應癥】用于敏感菌所致的以下病癥
1.呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張癥，細菌性肺炎，肺膿腫和術后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。
4.皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。
5.骨和關節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關節(jié)炎。
6.產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。
7.淋?。河绕溥m用于不宜用青霉素治療者。
8.其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術；心臟、肺部、食管及血管手術；全關節(jié)置換手術中預防感染。
【用法用量】肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。1.肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。2.靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。3.靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。
【不良反應】
1.偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高，停藥后癥狀消失。
2.與青霉素有交叉過敏反應。
3.據(jù)文獻報道，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結腸炎。
4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥后癥狀消失。
5.肌內(nèi)注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者，和有腎功能減退者應慎用。
4.如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。
5.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。
6.對診斷的干擾：應用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現(xiàn)陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故應用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報告，但其應用仍須權衡利弊后決定。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】1.本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2.本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。3.本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。4.本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
【藥物過量】過量使用會刺激大腦發(fā)生驚厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。
【規(guī)格】按C16H16N4O8S計算（1）0.25g，（2）0.75g。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】玻璃瓶包裝
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：深圳九新藥業(yè)有限公司、浙江尖峰藥業(yè)有限公司、上海新亞藥業(yè)有限公司、麗珠集團麗珠制藥廠、深圳市制藥廠、蘇州中化藥品工業(yè)有限公司、浙江永寧制藥廠、廣州白云山天心制藥股份有限公司、廣州白云山天心制藥股份有限公司、上海新亞藥業(yè)有限公司
