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【藥品名稱】
通用名：注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1)
英文名：Piperacillin Sodiumand Sulbactam Sodiumfor lnjection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Pailaxilinna Shubatanna(2：1)
劑型：注射劑
【成分】組份為哌拉西林鈉舒巴坦鈉。
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色或類白色粉末；略有特臭，味微苦，易引濕。
【藥理毒理】本品為哌拉西林鈉與舒巴坦鈉按2：1的比例組成的復(fù)方制劑。哌拉西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用，主要用于銅綠假單胞菌和各種革蘭陰性桿菌所致的感染但易被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而產(chǎn)生耐藥性；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類具有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶耐帕拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。1.革蘭陰性菌：（1）大多數(shù)質(zhì)粒介導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：大腸桿菌、克雷伯氏菌屬（催產(chǎn)克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌）、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌）、沙門(mén)氏菌屬、志賀氏菌書(shū)、淋病奶色氏菌、腦膜炎雙球菌、摩根桿菌屬、嗜血桿菌屬（流感和副流感嗜血桿菌）、多沙巴氏桿菌、耶爾森菌屬、彎曲菌屬、陰道加特納菌。（2）染色體介導(dǎo)的產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：弗勞地枸椽酸菌、產(chǎn)異構(gòu)椽酸菌、普魯威登斯菌屬、莫根桿菌、沙雷菌屬（粘質(zhì)沙雷氏菌、液壓沙雷氏菌）、綠膿桿菌和其它假單胞菌屬（洋蔥假單胞菌、熒光假單胞菌）、嗜麥芽假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬。2.革蘭陽(yáng)性菌：產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：鏈球菌屬（肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、牛鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌、綠色鏈球菌、C族和G族鏈球菌）、腸球菌屬（糞腸球菌、屎腸球菌）、金黃色葡萄球菌（不包括MRSA）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶陰性葡萄球菌）、棒狀桿菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌、奴卡菌屬。3.厭氧菌：產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的下列細(xì)菌：擬桿菌屬（二路擬桿菌、二向擬桿菌、多毛擬桿菌、產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌、口腔擬桿菌）、脆弱擬桿菌屬（脆弱擬桿菌、普通擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、不解糖擬桿菌）、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬（難辨梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌）、韋榮氏球菌屬、防線菌屬。毒理研究：本品Beagle狗靜滴0.375g/kg，連續(xù)8周，體重、心電圖、血液學(xué)、血液生化學(xué)、尿常規(guī)心臟病理學(xué)檢查未見(jiàn)與受試藥物相關(guān)的異常變化。但劑量升到1.050g/kg時(shí)，可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶活性稍增高，（但仍在正常范圍），心電圖有輕度改變，如T波倒置，其它指標(biāo)未見(jiàn)異常改變。劑量升到2.100g/kg時(shí)，可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶活性增高，心電圖有異常改變，個(gè)別動(dòng)物可見(jiàn)竇性心律不齊，而且在給藥時(shí)出現(xiàn)煩躁、流涎、噴嚏，給藥后出現(xiàn)嘔吐、腹瀉等。病理學(xué)檢查未見(jiàn)明顯異常改變。與文獻(xiàn)報(bào)道的哌拉西林的毒性反應(yīng)相同。上述毒性反應(yīng)是可逆性的。給藥時(shí)出現(xiàn)煩躁、流涎、噴嚏等癥狀，在第九天后可自行消失，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、心電圖等在停藥后有恢復(fù)的趨勢(shì)，嘔吐、腹瀉等癥狀在停藥后也可消除。未觀察到有延遲性毒性反應(yīng)。目前尚無(wú)本品的遺傳毒性]生殖毒性和致癌性研究資料。動(dòng)物試驗(yàn)中，單用哌拉西林或舒巴坦未見(jiàn)生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中，包括肺、胃腸道粘膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。使用本品后，8小時(shí)內(nèi)47.54-85.46%的哌拉西林以原形從尿中排出，兩種成分在體內(nèi)的分布、代謝、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦單獨(dú)給藥與聯(lián)合給藥后主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)之間均無(wú)明顯變化。
【適應(yīng)癥】適用于對(duì)哌拉西林耐藥而對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌引起的下列感染。在用于治療對(duì)哌拉西林單藥敏感菌與對(duì)哌拉西林單藥耐藥、對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加用其它抗生素。1.呼吸系統(tǒng)感染：包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎和化膿性扁桃體炎等。2.泌尿系統(tǒng)感染：包括單純型泌尿系統(tǒng)感染和復(fù)雜型泌尿系統(tǒng)感染。
【用法用量】用法：靜脈滴注。臨用前先將每瓶本品用適量（一般至少5ml）5%葡萄糖溶液、0.9%氯化鈉注射液溶解后，再用同一溶媒稀釋至500ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為60-120分鐘。用量：成人每次1.5g（即哌拉西林1g，舒巴坦0.5g）或3.0g（即哌拉西林2.0g，舒巴坦2.0g），每12小時(shí)一次。每日最大劑量為12.0g（即哌拉西林8.0g，舒巴坦4.0g），每日舒巴坦最大劑量為4.0g。腎功能不全者酌情調(diào)整劑量。療程：7-14天?；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】一般而言，患者對(duì)本品耐受性良好，僅少數(shù)患者可能出現(xiàn)不良反應(yīng)。1.胃腸道反應(yīng)：與其它抗生素一樣，使用本品可出現(xiàn)腹瀉，稀便，偶爾惡心，嘔吐，胃腸脹氣。偽膜性腸炎罕見(jiàn)。2.皮膚反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起皮疹，皮膚瘙癢。3.過(guò)敏反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起過(guò)敏反應(yīng)，因此，用藥前需詢問(wèn)過(guò)敏史，有青霉素過(guò)敏史者禁用。4.局部反應(yīng)：與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，本品可引起注射部位局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎、水腫等。5.實(shí)驗(yàn)室檢查異常：肝功能：谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶—過(guò)性升高。6.其它反應(yīng)：可見(jiàn)頭痛、頭暈、煩躁、焦慮。
【禁忌】對(duì)青霉素類、頭孢類或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過(guò)敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.使用前需做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。2.腎功能不全者慎用。用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。3.哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間、血小板聚集時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。哌拉西林鈉與甘肅、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加。非甾體抗炎止痛藥、血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象需停藥并采取相應(yīng)的治療措施。哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。4.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用哌拉西林治療期間，直接抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可呈陽(yáng)性，也可出現(xiàn)尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低血鉀癥、血清轉(zhuǎn)氨酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。5.本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時(shí)，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水平；對(duì)于同時(shí)接受細(xì)胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低鉀血癥的可能。6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥對(duì)胎兒的不良影響。因此，妊娠期應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使嬰兒至敏、出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染和皮疹，哺乳期婦女要權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】本品尚無(wú)用于兒童的安全有效性資料。
【老年患者用藥】老年患者（〉65歲）因腎功能可少減弱，用藥量宜酌減。
【藥物相互作用】1.本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，可降低本品的腎清除率使半衰期延長(zhǎng)。2.本品與妥布霉素同時(shí)使用時(shí)，可使妥布霉素的曲線下面積、腎清除率減少。3.氨基糖苷類抗生素可因青霉素藥物的存在而活性降低。4.哌拉西林與非極性肌松劑維庫(kù)嗅銨同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)維庫(kù)嗅銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.哌拉西林與肝素、口服抗凝劑和可能影響血凝系統(tǒng)、血小板功能的其他藥物同時(shí)服用期間，應(yīng)定期監(jiān)查凝血指標(biāo)。
【藥物過(guò)量】本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。血透析可清除哌拉西林。本品最大用量不得超過(guò)12克/日（舒巴坦最大推薦劑量4克/日）。
【規(guī)格】1.25g(1.0g注射用哌拉西林鈉配0.25g注射用舒巴坦鈉)。
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】西林瓶裝，1瓶/盒。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20051607
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：湘北威爾曼制藥有限公司
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