分類(lèi)：已有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品-化學(xué)藥品
類(lèi)別：解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
【藥品名稱(chēng)】
通用名：雙氯芬酸鈉腸溶片
商品名：
英文名：Diclofenac Sodium Enteric-coated Tablets
漢語(yǔ)拼音：Shuanglüfensuanna Changrong Pian
劑型：片劑（腸溶）
【成分】雙氯芬酸鈉。
化學(xué)名稱(chēng)：2－[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H10CI2NNaO2
分子量：318.13
【性狀】本品為腸溶片，除去腸溶衣后顯白色。
【藥理毒理】藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1～2小時(shí)達(dá)峰值，與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。表觀分布容積0.1～0.55L/kg。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，按每隔8小時(shí)口服50mg的劑量給藥，本品活性物質(zhì)進(jìn)入乳汁的量非常少，不會(huì)對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良影響。在關(guān)節(jié)滑液中，服藥4小時(shí)，其水平高于當(dāng)時(shí)血清水平并可維持12小時(shí)。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2～2小時(shí)排泄完。長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)蓄積作用。
【適應(yīng)癥】用于：①緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀；②治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等；③急性的輕、中度疼痛如：手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、痛經(jīng)、牙痛、頭痛等；④對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
【用法用量】1.作為常規(guī)劑量，最初每日劑量為100mg～150mg。對(duì)輕度病人或需長(zhǎng)期治療的病人，每日劑量為75～100mg。通常將每日劑量分2～3次服用。2.對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)，通常每日劑量為50～150mg，分次服用。最初劑量應(yīng)是50～150mg，必要時(shí)，可在若干個(gè)月經(jīng)周期之內(nèi)提高劑量達(dá)到最大劑量200mg/日。癥狀一旦出現(xiàn)應(yīng)立即開(kāi)始治療，并持續(xù)數(shù)日，治療方案依癥狀而定。3.小兒常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。
【不良反應(yīng)】1.胃腸反應(yīng)：為最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，約見(jiàn)于10%服藥者，主要為胃不適、燒灼感、返酸、納差、惡心等，停藥或?qū)ΠY處理即可消失。其中少數(shù)可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔；2.神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等；3.引起浮腫、少尿，電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，輕者停藥并相應(yīng)治療后可消失；4.其他少見(jiàn)的有血清轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高，極個(gè)別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律失常、粒細(xì)胞減少、血小板減少等，停藥后均可恢復(fù)。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥引起哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用。本品不得用于12個(gè)月以下的兒童。胃或腸道潰瘍者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。2.本品因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】本品可能誘導(dǎo)或加重老年人胃腸道出血、潰瘍和穿孔。服用利尿劑或有細(xì)胞外液丟失的老年患者慎用。
【藥物相互作用】
1.飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
2.與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
3.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
4.與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。
5.與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。
6.本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
7.本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
8.丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。
9.本品可降低甲氨喋呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨喋呤同用。
10.本品可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。
11.與保鉀利尿藥同用時(shí)可引起高鉀血癥。
12.阿司匹林可降低本品的生物利用度。與鋰劑或地高辛制劑合用時(shí)，雙氯芬酸可能會(huì)增高他們的血濃度。某些非甾體抗炎藥會(huì)抑制利尿劑的作用。當(dāng)與保鉀利尿劑合用時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生血清鉀水平升高，所以有必要監(jiān)測(cè)血鉀。與某些非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥，全身性合并用藥時(shí)，可能會(huì)增加副作用的發(fā)生。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)采用下列治療措施：應(yīng)盡快采取洗胃和活性炭處理，以阻止其進(jìn)一步被吸收。對(duì)并發(fā)癥，例如血壓過(guò)低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應(yīng)進(jìn)行支持治療和對(duì)癥治療。
【規(guī)格】25mg
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】100片/瓶，塑料瓶包裝；20片×2板/盒，鋁塑泡罩包裝。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2005年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：安陽(yáng)九州藥業(yè)有限責(zé)任公司、新鄉(xiāng)中杰藥業(yè)有限公司、河南省新鄉(xiāng)市常樂(lè)制藥廠、華北制藥秦皇島有限公司、中國(guó)藥科大學(xué)制藥有限公司、洛陽(yáng)伊龍藥業(yè)有限公司、濟(jì)南永寧制藥股份有限公司、石家莊歐意藥業(yè)有限公司、通化長(zhǎng)城藥業(yè)股份有限公司、長(zhǎng)春長(zhǎng)慶藥業(yè)集團(tuán)有限公司
