【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸川芎嗪
商品名：
英文名：Ligustrazine Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Chuanxiongqin
劑型：注射劑
【成份】鹽酸川芎嗪。
化學(xué)名稱為：2，3，5，6—四甲基吡嗪鹽酸鹽二水物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C8H12N2·HCl·2H2O
分子量：208.69
【性狀】本品為白色粉末或蔬松塊狀物。
【藥理毒理】1．鈣拮抗作用：川芎嗪明顯拮抗鈣調(diào)素激活的核苷酸磷酸二酯酶活性，對電位依賴性鈣通道的阻滯作用明顯強(qiáng)于受體操縱性鈣通道。2．抗氧化作用：川芎嗪抑制自由基的生成,有效清除氧自由基，其腦保護(hù)作用優(yōu)于超氧化物歧化酶。3．改善血液流變學(xué)：川芎嗪有提高紅細(xì)胞和血小板表面電荷，抑制血小板聚集及血栓形成，縮短血栓長度，改善血液流變學(xué)特性等作用。動(dòng)脈狹窄等病理改變可造成某些血管段異常高的剪切條件，體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)均證實(shí)川芎嗪有抑制SIPA（剪切誘導(dǎo)血小板聚集）的作用。4．阻斷缺血再灌注損傷（I/R）、抑制細(xì)胞凋亡：川芎嗪通過抗氧化、抑制炎性、保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞、抑制鈣超載等作用對心、腦、肝、腎、脊髓等多個(gè)組織臟器I/R的發(fā)生途徑有明確的阻斷作用，抑制細(xì)胞凋亡，充分發(fā)揮組織保護(hù)作用。5．抗纖維化作用：許多細(xì)胞的增殖與細(xì)胞內(nèi)的Ca2+和鈣調(diào)素（CaM）有關(guān)，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)鈣通道和CaM阻滯劑可顯著地抑制培養(yǎng)的人胚肺成纖維細(xì)胞的增殖。研究證實(shí)，川芎嗪可降低博萊霉素所致鼠肺纖維化組織鈣含量及鈣調(diào)素活性，防治鼠肺纖維化。
【藥代動(dòng)力學(xué)】川芎嗪在體內(nèi)吸收完全,分布廣泛,主要集中在血流豐富的組織器官,如肝臟、膽汁、肺、心肌、骨骼肌、腎臟，也能快速透過血腦屏障,在腦中持久存在。但它在血液中消除快,半衰期短，人口服給藥消除半衰期為(2.894±0.558)ｈ。肝臟可能是川芎嗪的主要代謝場所,主要經(jīng)腎臟排泄，尿中原形藥含量極低，代謝產(chǎn)物主要是甲基羥化物及羥化物。
【適應(yīng)癥】1.心血管疾病：高血壓、冠心病、不穩(wěn)定型心絞痛等。2.對缺血性腦血管病的急性期、恢復(fù)期及其后遺癥，如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化等均有較好療效，能改善這些疾病引起的偏癱、失語、吞咽困難、肢體麻木、無力、頭痛、頭暈、失眠、耳鳴、走路不穩(wěn)、記憶力減退等癥狀。3.呼吸系統(tǒng)疾?。悍涡牟?、肺動(dòng)脈高壓、肺氣腫、肺纖維化、慢性呼吸衰竭、小兒肺炎等。4.其它：眩暈癥、慢生腎功衰竭、流行性出血熱、慢性活動(dòng)性肝炎、頸椎病、突發(fā)性耳聾、紫癜性腎炎。
【用量用法】一次120毫克，稀釋于250ml～500ml葡萄糖溶液或生理鹽水中靜脈滴注，每日1次，一般10-14天為一療程，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】偶有口干，嗜睡等。
【禁忌】對本品過敏者禁用，腦出血及有出血傾向者禁用。
【注意事項(xiàng)】腦水腫患者慎用。不得與堿性藥物配伍靜注使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】明顯心、肝、腎功能減退者酌減量。
【藥物相互作用】
【藥物過量】如出現(xiàn)過量，應(yīng)采取對癥處理，保證生命體征的平穩(wěn)，給予支持治療。
【規(guī)格】0.12g
【貯藏】陰涼處保存。
【包裝】玻璃管制瓶
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)有限公司、安徽安科新星藥業(yè)有限公司、北京四環(huán)科寶制藥有限公司、安徽安科新星藥業(yè)有限公司、湖南中南科倫藥業(yè)有限公司
