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【藥品名稱】
通用名：阿奇霉素注射液
曾用名：乳糖酸注射液
商品名：其仙注射液、芙琦星注射液、亞思達(dá)注射液、利普欣注射液
英文名：Azithromycin Injection
漢語拼音：Aqimeisu Zhusheye
分類：西藥
類別：四類
【藥品名稱】
通用名：阿奇霉素注射液
曾用名：乳糖酸注射液
商品名：其仙注射液、芙琦星注射液、亞思達(dá)注射液、利普欣注射液
英文名：Azithromycin Injection
漢語拼音：Aqimeisu Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】阿奇霉素。
化學(xué)名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【性狀】本品為無色澄明液體。
【藥理毒理】阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機(jī)理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。體外試驗(yàn)和臨床研究均表明,阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有效：革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。體外試驗(yàn)和臨床研究已證實(shí)，本品可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病。產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對(duì)本品無效。對(duì)以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。毒理研究：遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果均證實(shí)本品無致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明，當(dāng)用藥量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/Kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/Kg/日的2-4倍）時(shí)，發(fā)現(xiàn)致畸胎作用尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。致癌性：尚無有關(guān)本品動(dòng)物長期使用的致癌性研究資料。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)《PhysicianDeskReferenceInformation》52版介紹：社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時(shí)間1小時(shí)，連續(xù)2~5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。18名健康志愿者靜脈滴注1~4g（以濃度1mg/ml滴注時(shí)間大于2小時(shí)），其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g,比較第一天與第五天的血漿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),結(jié)果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時(shí)的38%、83%和52%（即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μg.h/ml)?？诜⑵婷顾睾?，組織（或體液）中濃度和組織（或體液）對(duì)血液/血漿的濃度比值列于下表：組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù)。阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)。阿奇霉素濃縮于細(xì)胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導(dǎo)致阿奇霉素活性降低。但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g(1mg/ml)靜注1小時(shí)的方案，連續(xù)給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%?？诜o藥后原形藥主要由膽汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml,血清蛋白的結(jié)合率為15%。當(dāng)血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結(jié)合率為7%。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌的抗菌素。
【用法用量】將本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，使最終阿奇霉素濃度為1.0－2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時(shí)間不少于60分鐘。治療社區(qū)獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g，每天1次，至少連續(xù)用藥2天。繼之換用阿奇霉素口服制劑0.5g/天，治療7－10天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。治療盆腔炎，成人用量為每次0.5g，每天一次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.25g/天，以7天為一個(gè)療程，轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
【不良反應(yīng)】1.本品常見不良反應(yīng)有：①胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等；②局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等；③皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等；④其它反應(yīng)：如厭食、頭暈或呼吸困難等；2.本品尚可引起下列反應(yīng)：①消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、口腔念珠菌病、胃炎等；②神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等；③過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等；④其它反應(yīng)：味覺異常等；⑤實(shí)驗(yàn)室檢查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。
【禁忌】對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.肝功能不全者慎用。2.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等等）應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)治療措施。3.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有偽膜性腸炎發(fā)生，如果診斷確定，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。4.本品每次滴注時(shí)間不少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。5.本品溶媒含有乙醇，乙醇過敏者慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】?jī)和?6歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【老年患者用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【藥物相互作用】含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值?？诜⑵婷顾夭挥绊戩o脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動(dòng)力學(xué)。鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。口服阿奇霉素不影響使用單劑量芐丙酮的凝血酶原時(shí)間。但是，在給病人同時(shí)使用阿奇霉素和芐丙酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。因?yàn)樵谂R床上，同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐丙酮會(huì)增加抗凝藥的藥效。阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者：地高辛--使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。三唑侖--通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。
【藥物過量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【臨床試驗(yàn)】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
【規(guī)格】2ml：0.25g、5ml：0.5g、2ml：0.1g(以阿奇霉素)、2ml：0.2g(按C38H72N2O12計(jì))、2.5ml：0.25g(按C38H72N2O12計(jì))、5ml：0.25g。
【貯藏】密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】抗生素玻璃瓶
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)及生產(chǎn)企業(yè)】
1.國藥準(zhǔn)字H20051466 山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
2.國藥準(zhǔn)字H20050648 湖北潛江制藥股份有限公司
3.國藥準(zhǔn)字H20030232 深圳海王藥業(yè)有限公司
4.國藥準(zhǔn)字H20010071 蘇州長征-欣凱制藥有限公司
5.國藥準(zhǔn)字H20010606 蘇州長征-欣凱制藥有限公司
6.國藥準(zhǔn)字H20010554 山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
7.國藥準(zhǔn)字H20010701 深圳海王藥業(yè)有限公司
8.國藥準(zhǔn)字H20020342 蘇州長征-欣凱制藥有限公司
