藥品名稱】通用名：硫酸依替米星氯化鈉注射液曾用名：商品名：英文名：Etimicin Sulfate and Sodium漢語(yǔ)拼音：Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye劑型...... 分類：化學(xué)藥品類別：5【藥品名稱】通用名：硫酸依替米星氯化鈉注射液曾用名：商品名：英文名：Etimicin Sulfate and Sodium漢語(yǔ)拼音：Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye劑型：注射劑【成分】硫酸依替米星。化學(xué)名稱：O-2-氨基2，3，4，6-四脫氧-6-氮基-α-D-赤型-已吡喃糖基-（1→4）-O[3-脫氨基-β-L-阿拉伯吡喃糖基]-（1→6）-2-脫氨-N-乙基-L-鏈霉胺?5/2硫酸。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C21H43N5O7·5/2H2SO4分子量：722 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。【藥理毒理】藥理作用：本品為半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。其作用機(jī)理是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。體外抗菌作用研究表明，本品抗菌譜廣，對(duì)多種病原菌有較好的抗菌作用，其中對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對(duì)部分銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等具有一定抗菌活性，對(duì)部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和克雷伯氏肺炎桿菌、其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定的抗菌活性。毒理研究：動(dòng)物耳毒性試驗(yàn)結(jié)果可見本品肌注的耳毒性比其它氨基糖苷類抗生素低，與奈替米星相似。【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料：健康成人一次靜脈滴注100、150、200mg硫酸依替米星后，血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/l。血清濃度消除的半衰期約為1.5小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)原型藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對(duì)健康成人每日給藥2次，間隔12小時(shí)，連續(xù)給藥7日，血中也無明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。【適應(yīng)癥】適用于對(duì)其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。臨床研究顯示本品對(duì)以下感染有較好的療效。呼吸道感染：如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染：如急性腎盂腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織和其它感染：如皮膚及軟組織感染、外傷、創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其它敏感菌感染。【用法用量】靜脈滴注。成人推薦劑量是：對(duì)于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每日二次，每次100~150mg(12小時(shí)一次)，滴注1小時(shí).一般使用療程為5~10天。對(duì)于腎功能受損的患者，原則上不用，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整使用劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整使用劑量可采用下述兩個(gè)方案中的一種：1、改變給藥次數(shù)的方案：調(diào)整劑量的一種方法是延長(zhǎng)兩次常規(guī)給藥的間隔時(shí)間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血清半衰期高度相關(guān)，因此，實(shí)驗(yàn)室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時(shí)間（小時(shí)）大致等于血清肌酐水平（mg/100ml）乘以8，例如：一個(gè)體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg，二次間隔時(shí)間按血清肌酐水平3.0(mg/100mg)×8計(jì)算，即24小時(shí)。2、改變治療劑量的方案：在具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數(shù)，但應(yīng)減少治療劑量。對(duì)這類患者，應(yīng)當(dāng)測(cè)定血清硫酸依替米星濃度。推薦的方法是：2.1在給予常規(guī)的首次劑量后，減為每8小時(shí)給藥方法是：把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平，例如：一個(gè)體重60kg的患者，首次劑量120mg，血清肌酐濃度3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：（120÷3）即40mg，每8小時(shí)一次。2.2如果已知肌酐清除率，則每間隔8小時(shí)所使用的維持劑量可以用以下計(jì)算公式：維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規(guī)的維持劑量。注：CCr為肌酐清除率上述推薦的劑量計(jì)算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監(jiān)測(cè)時(shí)。由于在感染過程中，腎功能隨時(shí)可發(fā)生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時(shí)給予調(diào)整。【不良反應(yīng)】半合成氨基糖苷抗生素，其不良反應(yīng)為耳、腎的毒副作用，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個(gè)別病例可見BUN、S-Cr或ALT、AST、ALP等肝腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常。藥理和臨床研究均顯示，本品的耳毒性和前庭毒性均較輕，主要發(fā)生于腎功能不全的患者、劑量過大。【禁忌】對(duì)本品及其它氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。【注意事項(xiàng)】1.在用本品治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷患者、老年患者和脫水患者。2.本品應(yīng)當(dāng)避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。3.本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對(duì)接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊；哺乳期婦女在用藥期間需暫時(shí)停止哺乳。【兒童用藥】本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。【藥理相互作用】本品應(yīng)當(dāng)避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米（速尿）等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。【藥物過量】未見報(bào)道。【規(guī)格】按計(jì)：100ml：50mg(5萬(wàn)單位)250ml：100mg（10萬(wàn)單位） 【貯藏】密閉、在涼暗處保存。 【包裝】輸液瓶。 【有效期】暫定18個(gè)月【批準(zhǔn)文號(hào)】【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：杭州愛大制藥有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司、海南愛科制藥有限公司、海南愛科制藥有限公司、福州海王福藥制藥有限公司、無錫山禾藥業(yè)股份有限公司、寧波天衡制藥有限公司、寧波天衡制藥有限公司地址：郵政編碼：電話號(hào)碼：傳真號(hào)碼：
