適應(yīng)癥 1.本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。 2.軍團(tuán)菌病。 3.肺炎支原體肺炎。 4.肺炎衣原體肺炎。 5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。 7.厭氧菌所致的口腔感染。 8.空腸彎曲菌腸炎。 9.百日咳。 10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。用法用量 口服,成人一日1.6g,分2~4次服用。軍團(tuán)菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。預(yù)防鏈球菌感染,一次400mg,一日2次。 衣原體或溶脲脲原體感染,一次800mg,每8小時1次,共7日;或一次400mg,每6小時1次,共14日。小兒,按體重一次7.5~12.5mg/kg, 一日4次;或一次15~25mg/ kg,一日2次;嚴(yán)重感染每日量可加倍,分4 次服用。百日咳患兒,按體重一次10~12.5mg/kg,一日4次,療程14日。
通用名 琥乙紅霉素片 查詢琥乙紅霉素片價格請點擊這里
英文名 ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE TABLETS
拼音名 HUYIHONGMEISU PIAN
藥品類別 大環(huán)內(nèi)酯類
性狀 本品為白色片
藥理毒理 本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(P位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA) 結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至 “P”位的位移,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
藥代動力學(xué) 本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達(dá)血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為 0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右??蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為 0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝, T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約 2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,尿中濃度可達(dá)10~ 100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
適應(yīng)癥 1.本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌?。幻范?;李斯特菌病等。 2.軍團(tuán)菌病。 3.肺炎支原體肺炎。 4.肺炎衣原體肺炎。 5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。 7.厭氧菌所致的口腔感染。 8.空腸彎曲菌腸炎。 9.百日咳。 10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。
用法用量 口服,成人一日1.6g,分2~4次服用。軍團(tuán)菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。預(yù)防鏈球菌感染,一次400mg,一日2次。 衣原體或溶脲脲原體感染,一次800mg,每8小時1次,共7日;或一次400mg,每6小時1次,共14日。小兒,按體重一次7.5~12.5mg/kg, 一日4次;或一次15~25mg/ kg,一日2次;嚴(yán)重感染每日量可加倍,分4 次服用。百日咳患兒,按體重一次10~12.5mg/kg,一日4次,療程14日。
不良反應(yīng) 1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后??苫謴?fù)。 2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。 3.大劑量〈≥4g/日〉應(yīng)用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高 (>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。 4.過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。 5.其他,偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌癥 對本品或其他紅霉素制劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。
注意事項 1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。 2.腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 3.用藥期間定期檢查肝功能。 4.患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時,對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。 5.因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加,故孕婦禁用。 2.由于本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
藥物相互作用 1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝,導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。 2.本品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同時使用。 3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同時使用。 4.長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時間。 5.除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用后,黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。 6.本品與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。 7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8.與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解;與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用
貯藏 密封,在干燥處保存。