- 馬來酸桂哌齊特注射液 詳細說明
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通用名：馬來酸桂哌齊特注射液
商品名：
英文名：Cinepazide Maleate Injection
漢語拼音：Mailaisuanguipaiqite Zhusheye
劑型：注射液
【成分】馬來酸桂......
分類：西藥
類別：四類
【藥品名稱】
通用名：馬來酸桂哌齊特注射液
商品名：
英文名：Cinepazide Maleate Injection
漢語拼音：Mailaisuanguipaiqite Zhusheye
劑型：注射液
【成分】馬來酸桂哌齊特。
化學名稱：（E）-1-｛4—［〔3′，4′，5′—三甲氧基肉桂酰基）］-1-哌嗪｝乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C22H31N3O5·C4H4O4
分子量：533.58
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】本品為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞內(nèi)，使血管平滑肌松馳，腦血管、冠狀血管和外周血管擴張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性，提高其通過細小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。
【藥代動力學】本品吸收迅速，正常人口服200mg后約30—45分鐘可達最大血藥濃度3.6- 8.3mg／ml；人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結(jié)果表明，本品口服后在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn)，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時后尿藥排泄率約為口服劑量的50％-70％。此外，本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。
【適應(yīng)癥】1.腦血管疾病腦動脈硬化、一過性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞、腦外傷術(shù)后恢復(fù)期、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。2.心血管疾病用于冠心病、心絞痛，如用于心肌梗塞，應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療。3.外周血管疾病下肢動脈粥樣硬化病、血栓閉塞性脈管炎、動脈炎、雷諾氏病。4.眼科、耳鼻喉科疾病眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病，缺血所致的耳蝸前庭功能失常，突發(fā)性耳聾、耳鳴等。5.糖尿病所致的周圍血管病變及微循環(huán)障礙。
【用法用量】靜滴：160~320mg克林澳溶于10%葡萄糖注射液250~500ml中或溶于0.9%氯化鈉注射液250~500ml中，靜脈緩慢滴入，每日一次，連續(xù)用藥14~28天。靜推：每日160mg，稀釋后緩慢靜推，根據(jù)病情10~45天一療程。肌注：80mg，每日1~2次，肌注，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】偶見消化系統(tǒng)不適、頭痛、失眠、皮疹等。F國外報導(dǎo)偶見白細胞減少，故長期用藥時注意定期檢查血象。
【禁忌】腦出血止血不完全者（止血困難的人）、白血球減少或?qū)Ρ酒愤^敏者。
【注意事項】
1.服本藥過程中要定期進行血液學檢查。
2.服本藥期間，考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定，給藥1—2周后，若未見效果可停止服用。
3.有白血還應(yīng)減少癥狀病史的人禁用。
4.由于存在引發(fā)顆粒性白血球缺乏癥的可能，建議使用過程中注意觀察是否有炎癥、發(fā)熱、潰瘍和其它可能由于治療引發(fā)的癥狀。一旦此類癥狀發(fā)生應(yīng)停止用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性，孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌，且濃度較血中高，故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】尚無兒童安全性的資料，不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】應(yīng)適當減低用藥劑量。
【藥物相互作用】目前尚無資料。
【藥物過量】
【規(guī)格】2ml：80mg
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】安瓿
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字H20020125、國藥準字H20061204
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：北京四環(huán)制藥有限公司
地址：北京市通州區(qū)張家灣鎮(zhèn)齊善莊村東
郵政編碼：101104
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